Купить Гливек (Иматиниб) — Цена Glivec (Imatinib)

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

Препарат Glivec (Imatinib)

Механизм действия

Гливек (иматиниб) избирательно блокирует энзим Bcr-Abl-тирозинкиназу, блокирует размножение опухолевых клеток и активирует апоптоз клеток, активно синтезирующих Bcr-Abl тирозинкиназу. Кроме того, избирательно блокирует в лабораторных условиях клеточные культуры клеток крови больных хроническим миелолейкозом, также блокирует деление и вызывает апоптоз клеток рака желудочно-кишечного тракта, несущих мутацию с-Kit рецептора стромального типа, которые активно синтезируют Bcr-Abl тирозинкиназу. Гливек применяется в терапии:

  • хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), ассоциированного с филадельфийской хромосомой (Ph+);
  • острого лимфобластного лейкоза (ОЛЛ), ассоциированного с филадельфийской хромосомой (Ph+);
  • системного мастоцитоза;
  • хронического эозинофильного лейкоза;
  • злокачественных опухолей стромы ЖКТ;
  • выбухающей дерматофибросаркомы.

Механизм действия препарата Гливек

Гливек подавляет активность фермента тирозинкиназы. Это соединение играет важную роль в процессах роста и размножения опухолевых клеток. Ингибирование тирозинкиназы приводит к гибели этих клеточных элементов.

Протокол применения

Гливек принимается во время еды и запивается большим количеством воды. Стандартная дозировка препарата в зависимости от патологии составляет от 400 до 800 мг в сутки. Терапия продолжается до исчезновения клинического эффекта.

Эффективность использования

В клинических исследованиях была статистически достоверно подтверждена способность Гливека увеличивать общую выживаемость пациентов, а также срок выживаемости без прогрессирования патологии. Кроме того, при длительной терапии препаратом было отмечено снижение вероятности возникновения рецидивов заболевания.

Противопоказания:

  • аллергические реакции на иматиниб, а также любые иные компоненты, входящие в состав Гливека;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст пациента менее 2 лет.

Побочные эффекты:

  • панцитопения;
  • ухудшение аппетита;
  • метаболические нарушения;
  • бессонница;
  • головные боли и головокружения;
  • нарушения чувствительности;
  • отек век;
  • усиление слезотечения;
  • воспаления и кровоизлияния в конъюнктиву;
  • нарушения зрения и слуха;
  • кровотечения из носовой полости;
  • одышка и кашель;
  • тошнота, иногда рвота;
  • расстройство кишечника;
  • увеличение выработки газов в кишечнике;
  • воспаление слизистой оболочки желудка;
  • отеки лицевых тканей;
  • дерматит и экзема;
  • высыпания на кожных покровах, зуд, эритема;
  • потеря волосяного покрова;
  • усиление потливости, особенно в ночное время;
  • повышение светочувствительности кожи;
  • спазмы и судороги мускулатуры;
  • суставные и мышечные боли;
  • задержка жидкости в организме;
  • нарастающая утомляемость и слабость;
  • увеличение, или, наоборот, уменьшение массы тела;
  • повышение температуры с ознобами.
Читайте также:  Дают ли инвалидность при истинной полицитемии

Взаимодействие с другими препаратами

При сочетанном использовании Гливека с препаратами, которые являются метаболитами ферментом CYP2C9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3A4 необходим тщательный врачебный контроль состояния здоровья пациента, а также содержания в его крови применяемых фармакологических средств.

Условия транспортировки и хранения

При перевозке и хранении Гливека необходимо соблюдать температурный режим, не превышающий 30°C.

Симптомы эритроцитоза

При подозрении на полицитемию, симптомы и лечение определяются врачом на основании жалоб пациента, результатов диагностики. Патология проявляется недомоганиями:

  • ухудшением слуха и зрения;
  • нарушением памяти;
  • повышенным потоотделением;
  • постоянным чувством слабости;
  • низкой работоспособностью;
  • головокружениями и головной болью.
Симптомы эритроцитоза

По мере развития истинная полицитемия вызывает боль в пальцах по причине закупорки мелких сосудов, боль в конечностях, зуд по всему телу из-за тромбоза, временами появляется сыпь на коже из-за нарушенного кровообращения. В дальнейшем полицитемия симптомы проявляет следующие:

  • капилляры расширяются, слизистые становятся красными;
  • возникает ощущение стенокардии;
  • в увеличенной селезенке скапливаются тромбоциты, под ребром возникает дискомфорт;
  • увеличенная печень болит, может развиться язва;
  • из-за мочеиспускания возникают боли в поясничной области;
  • разрастание костного мозга приводит к болям в суставах и костях;
  • появляются кровотечения из десен, носа;
  • снижается иммунитет, в результате развиваются инфекционно-воспалительные процессы;
  • сбои в работе ЦНС – бессонница, проблемы с памятью, в виде кровоизлияний в мозг.

Диагностика

Истинную полицитемию можно обнаружить при проведении общего анализа крови в связи с другим заболеванием еще до возникновения каких-либо симптомов. Наблюдается чрезмерное повышение эритроцитов, уровня белка, отвечающего за транспорт кислорода в эритроцитах (гемоглобина), а также процентного содержания эритроцитов в общем объеме крови (гематокрит). Количество тромбоцитов и лейкоцитов также может быть повышенным.

Врачи могут рассматривать вероятность истинной полицитемии при существенном повышении гематокрита. Тем не менее, диагноз не может базироваться только на результатах гематокрита. Обнаружив повышенный уровень эритроцитов (полицитемию) в организме пациента, врачи должны определить тип заболевания — истинная полицитемия или полицитемия, вызванная каким-то другим состоянием (вторичный эритроцитоз). Иногда отличить истинную полицитемию от вторичного эритроцитоза помогает медицинский анамнез и осмотр, но обычно требуются дополнительные исследования.

Также может измеряться уровень содержащегося в крови эритропоэтина — гормона, который воздействует на костный мозг, стимулируя выработку эритроцитов. При истинной полицитемии уровень эритропоэтина, как правило, оказывается чрезвычайно низким, а при вторичном эритроцитозе часто (но не всегда) остается в норме или повышается.

Читайте также:  Анализ крови на гормоны щитовидной железы

Пациенту назначают тест на наличие мутаций гена JAK2. Если указанные мутации не обнаружены, исследуются мутации CALR.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: часто — нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения; возможны панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения. Со стороны пищеварительной системы: часто — анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение активности печеночных ферментов; возможны гипербилирубинемия, желтуха, гепатит; редко — желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит, повышение аппетита. Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу; гастроэнтерит. Со стороны обмена веществ: редко — дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, подагра), гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница; возможны геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо; редко — спутанность сознания, отек мозга, повышение внутричерепного давления, судороги. Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения; возможны раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век; редко — макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома. Слуховые и вестибулярные нарушения: возможны головокружение, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей; редко — гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия. Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ; возможны плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель; редко — легочный фиброз, интерстициальная пневмония. Дерматологические реакции: часто — периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; возможны петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь; редко — ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии, припухание суставов; возможны ишиалгии, скованность мышц и суставов. Со стороны мочевыделительной системы: возможны почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия. Со стороны репродуктивной системы: возможны гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции. Со стороны организма в целом: часто — задержка жидкости, отеки; часто — лихорадка, слабость, озноб; иногда — сильное недомогание, геморрагии; редко — анасарка, геморрагии в опухоли, некроз опухоли. Прочие: часто — увеличение массы тела, носовые кровотечения; иногда — повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела. Возможны сепсис, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Лабораторные и инструментальные диагностические исследования при подозрении на эритремию

О том, что у человека развивается эритремия, может свидетельствовать анализ крови, взятый на профилактическом осмотре или при выявлении другой болезни. Поводом подозревать онкологическое поражение кроветворных тканей такого типа служит значительно повышенный гемоглобин (у женщин тревожным показателем является его увеличение до 160 г/л, а у мужчин 150 г/л), поэтому врачи не рекомендуют людям после 40 лет игнорировать плановые медицинские обследования.

Если у врача появляются подозрения на развитие опасного недуга, пациента направляют к гематологу. Диагностика и лечение заболеваний крови проводится врачом этой квалификации.

В перечень необходимых диагностических исследований входят:

  • повторный анализ крови, подтверждающий или опровергающий предположительный диагноз;
  • ультразвуковое исследование, позволяющее исключить эритроцитоз и определить степень увеличения селезенки;
  • пункция костного мозга, подтверждающая онкологический характер болезни.

Особенности медикаментозного лечение эритремии и дополнительные методы терапии Эритремия характеризуется выраженным сгущением крови и потерей ей текучести, поэтому лечение заболевания направлено в первую очередь на устранение этой проблемы.

Чтобы подавить кроветворную функцию или вызвать распад эритроцитов, пациенту могут быть, назначены следующие медикаментозные препараты:

  • Цитостатики Гидроксимочевина, Миелобромол, Миелосан, подавляющие бесконтрольное деление мутировавших клеток.
  • Гепарин, Курантил и Аспирин в инъекциях для разжижения крови и улучшения её текучести.

Для уменьшения количества гемоглобина пациентам проводят кровопускания (из локтевой вены через день проводят забор 200–400 мл крови). Дополнительно проводят симптоматическую терапию, позволяющую нормализовать давление и устранить кожный зуд. Хорошо помогает в ограничении процесса кроветворения и диета, в состав которой не входят продукты, содержащие железо. Также пациентам с эритремией не рекомендуется употреблять мясо. Разжижение крови достигается усилением питьевого режима и включением в меню некоторых белковых продуктов, угнетающих продуцирование эритроцитов.