Антигистаминные препараты нового поколения

В настоящее время в специальной литературе мнения относительно того, какие противоаллергические препараты следует относить ко второму и третьему поколению, расходятся. В связи с этим список антигистаминных препаратов 2 поколения будет иметь свои особенности в зависимости от того, какой точки зрения придерживаются современные фармацевты.

Антигистаминные препараты первого поколения (классические)

Клас­сические Н1-блокаторы конкурентно блокируют Н1-рецепторы, но это связывание быстрое и обратимое, поэтому большинство противоаллергических средств 1-го поколения действуют кратковременно и для достижения эффекта нужны высокие дозы и частый прием (до 3 раз в сутки). Вследствие этого клас­сические препараты чаще вызывают нежелательные побочные эффекты.

Практически все противоаллергические средства 1-го поколения помимо гистамино­вых рецепторов блокируют и другие, в частности холинергические, вызывая при этом ряд побочных эффектов.

Побочные эффекты:

  • Центральное холинолитическое действие (седатив­ное, снотворное).
  • Антихолинергическое действие (повышение вязкости секретов, уменьшение экзокринной секреции, тахикар­дия, снижение тонуса кишечника и мочевыводящих путей с задержкой мочи, нарушение зрения).
  • Усиление действия депрессантов ЦНС.
  • Блокада альфа-1-рецепторов может быть причиной снижения АД вплоть до развития коллапса.
  • Системный хинидиноподобный эффект (развитие желудочковой тахикардии).
  • Местноанестезирующее действие.
  • Возможны повышение аппетита, возникновение расстройств со стороны ЖКТ (потеря аппетита, понос, тошнота, рвота, неприятные ощущения под ложечкой).
  • При длительном использовании развивается снижение эффек­тивности (тахифилаксия).

Седативное влияние антигистаминных препаратов 1 поколения связано с блокадой Н1-рецепторов и М-холинорецепторов ЦНС. Другими про­явлениями центрального действия есть головокруже­ние, вялость, апноэ во сне, неспособность концентрировать внимание, нарушения координации, структуры сна, памяти и способности к обучению. При использовании средств против аллергии 1-го поколения у детей возможно развитие беспокойства, бессон­ницы, при передозировке препаратов могут быть зрительные галлюцинации.

Показания к применению антигистаминных средств 1-го поколения

  • Аллергические заболевания
  • Повышенная чувствительность неаллергического происхождения, вызванная гистаминолиберацией (применением некото­рых медикаментов, пищевых продуктов).
  • Профилактика при введении либераторов гистамина.
  • Рвота беременных (только препараты, относящиеся к категории В).
  • Бессонница.
  • Вестибулярные расстройства.
  • Простудные заболевания.

Фармакологическая несовместимость

Известно свойство антигистаминные препараты 1-го поколения потенцировать антихолинергическое действие ряда препаратов, в связи с этим существует фармакологическая несовместимость антихолинергических средств с ними. Средства против аллергии 1-го поколения могут усиливать цент­ральное депрессивное действие следующих групп препара­тов: транквилизаторы, нейролептики, анальгетики цент­рального действия.

Противопоказания к применению антигистаминных средств 1 поколения

  • Работа, требующая психической актив­ности или концентрации внимания.
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • глаукома;
  • бронхиальная астма,
  • аденома предстательной железы;
  • сердечно-сосудистые заболевания.
  • Нельзя совместно применять с успокаивающими препаратами, снотворными, ингибиторами МАО, алкоголем.
Читайте также:  Гельминты у человека: признаки, симптомы и лечение

Препараты 1-го поколения имеют как положительные, так и от­рицательные эффекты.

Положительные эффекты: эффек­тивно предупреждают развитие патологических эффек­тов гистамина при аллергических и псевдоаллергических реакциях, могут применяться парентерально при ургентных состояниях (при тяжелой крапивнице, ангиоотеке, инсектной и лекарственной аллергии), имеют длительный опыт использования, низкую стоимость. Отрицательные эффекты: выраженный седативный эф­фект, нарушение структуры сна, апноэ во сне, нарушение когнитивных функций, кардиотоксичность, связанная с аль­фа-адренергическим и хинидиноподобным эффектами, крат­ковременность терапевтического действия, необходимость многократного приема, быстрое развитие привы­кания к препаратам, способность потенцировать действие алкоголя.

Несмотря на перечисленные недостатки, классические антигистаминные средства продолжают широко использоваться в клинической практике и пока занимают прочные позиции в лечении аллер­гических заболеваний.

Разница препаратов антигистаминной группы

Антигистаминные препараты имеют несколько поколений, и каждый из них характеризуется своей особенностью воздействия на аллергию.

Группа 1 поколения — седативные препараты: супрастин, диазолин, димедрол, тавегил.  Они действуют около 5 часов, но имеют ряд побочных эффектов. Например, с алкоголем они усиливают свое действие. Кроме этого вызывают сонливость и снижают тонус мышц. Они взаимозаменяемы и будут полезны людям при аллергии дыхательных путей, например, при кашле или насморке.

Группа 2 поколения — препараты не седативного действия. Они не дают большого количества побочных эффектов и хорошо помогают при зуде, высыпаниях. Эти препараты нельзя применять людям, имеющим проблемы с сердцем и сосудами, так как они могут вызвать кардиотоксический эффект. Препараты данной группы: трексил, гисталонг, зодак, фенистил, кларитин, семпрекс.

Группа 3 поколения – препараты активные метаболиты. Они обладают прекрасными антигистаминными свойствами, и у них нет противопоказаний. Положительный эффект при астме и острых аллергических состояниях. Кроме этого их используют для лечения псориаза и других дерматологических заболеваний. Список препаратов: телфаст, цетрин, зиртек.

Лекарства нового поколения не вызывают привыкания, кроме этого у них достаточно большой период действия. Именно к ним относятся препараты 4 поколения. К противопоказаниям тут относят беременность и детский возраст. Список препаратов: эриус, ксизал, телфаст и лордестин.

Так как чаще всего подвержены аллергии дети, то чаще всего для их лечения используют препараты первого поколения, которые более безопасны, особенно при остром приступе аллергии. При длительном приеме препаратов можно использовать кетотифен и зиртек, они годятся уже с 6 месяцев.

Выбор в зависимости от поражённого участка

Кожа на разных частях тела имеет свою чувствительность, следовательно, некоторые мази могут не подходить для использования на определённых участках.

Средства от аллергии на руках:

  1. Белосалик. Этот крем используется для снятия аллергической симптоматики у взрослых. Перед тем как использовать его, следует предварительно обработать руки антисептиком. Белосалик подходит для устранения практически любого типа аллергической реакции.
  2. Адвантан. Это кортикостероидный препарат нового поколения, который можно использовать максимум две недели. Мазь имеет очень маленький расход, поэтому её хватает надолго. Важный нюанс заключается в том, что средство следует наносить только на поражённые участки кожи, при этом не задевая здоровые.
  3. Флуцинар. Главное преимущество такой антигистаминные мази при аллергии заключается в том, что она действует очень быстро. Результат можно заметить уже в первые минуты после нанесения средства. Использовать такой препарат можно не больше 2 раз в сутки, максимальный курс лечения составляет две недели.
Читайте также:  Дистальный катаральный рефлюкс-эзофагит что это такое

Мази для глаз:

  1. Левомеколь. Перед нанесением такого антигистаминного средства не нужно предварительно обрабатывать кожу антисептиком. Его можно наносить на небольшие участки кожи. Мазь можно использовать со второго триместра беременности.
  2. Гидрокортизоновая мазь. Её недостаток заключается в том, что в составе присутствуют гормоны, поэтому со временем организм может привыкнуть к этому препарату. Мазь оказывает не только противоаллергический, но и противовоспалительный эффект. Преимуществом является низкая цена.

Средство от аллергии на лице:

  1. Ихтиоловая мазь. Это натуральное и безопасное средство, которое хорошо устраняет высыпания по типу крапивницы. Препарат является местным антисептиком и обезболивающим. Недостаток — специфический запах.
  2. Цинковая мазь. Это негормональное средство, которое отлично справляется с зудом, шелушением и покраснениями. Цинк является хорошим антибактериальным средством, но при этом он не содержит в своём составе антибиотик. Минус препарата заключается в большой жирности.
  3. Актовегин. Это доступный крем, который имеет минимум противопоказаний. Его действие проявляется уже после 15 минут после нанесения.

Лекарственное взаимодействие

Если некоторые медикаменты принимать вместе с антигистаминами, они спровоцируют сонливость:

  1. «Зопиклон» и остальные лекарства, помогающие быстро уснуть.
  2. «Амитриптилин» и аналогичные антидепрессанты.
  3. «Морфин» и «Кодеин», а также сильнодействующие обезболивающие препараты.
  4. «Темазепам», «Лоразепам», «Диазепам».

С целью исключения возникновения побочных эффектов нельзя принимать с противоаллергическими медикаментами антиспазматические, антипсихотические и антихолинергические лекарства.

Какой врач может помочь?

После появления аллергической симптоматики можно обращаться к аллергологу либо терапевту. Дополнительную консультацию получают у офтальмолога, ЛОР специалиста и дерматолога. В случае атопического ринита необходимо посещать пульмонолога, чтобы пройти обследование с целью исключения бронхиальной астмы.

Может помочь и грамотная рекомендация диетолога, исключающего высокоаллергенные продукты из рациона больного.

Врачи отмечают, что осложнений аллергии можно избежать, если:

  • соблюдать гипоаллергенную диету;
  • своевременно принимать антигистаминные препараты;
  • уменьшать количество контактов с аллергеном.
Читайте также:  На поздних сроках понос при беременности

Подбор антигистаминных лекарств осуществляется врачом с учетом сопутствующих диагнозов, возраста, степени тяжести и общего состояния здоровья человека.

Что такое гистамин и гистаминовые рецепторы, принцип действия антигистаминных препаратов

Гистамин представляет собой биогенное соединение, образующееся в результате ряда биохимических процессов, и является одним из медиаторов, принимающих участие в регуляции жизненно важных функций организма и играющих ведущую роль в развитии многих заболеваний.

В обычных условиях данное вещество находится в организме в неактивном, связанном состоянии, однако при различных патологических процессах ( , поллиноз, и так далее) количество свободного гистамина во много раз увеличивается, что проявляется рядом специфических и неспецифических симптомов.

На организм человека свободный гистамин оказывает следующие эффекты:

  • вызывает спазм гладких мышц (в том числе и мышц бронхов);
  • расширяет капилляры и снижает артериальное давление;
  • вызывает застой крови в капиллярах и повышение проницаемости их стенок, что влечет за собой сгущение крови и отек окружающих пораженный сосуд тканей;
  • рефлекторно возбуждает клетки мозгового вещества надпочечников – в результате выделяется адреналин, что способствует сужению артериол и увеличению частоты сердечных сокращений;
  • усиливает секрецию желудочного сока;
  • играет роль нейромедиатора в центральной нервной системе.

Внешне указанные эффекты проявляются следующим образом:

  • возникает бронхоспазм;
  • слизистая оболочка носа отекает – появляется заложенность носа и выделение слизи из него;
  • появляется зуд, покраснение кожи, на ней образуются всевозможные элементы сыпи – от пятен до пузырей;
  • пищеварительный тракт на повышение в крови уровня гистамина отвечает спазмом гладкой мускулатуры органов – отмечаются выраженные схваткообразные боли по всему животу, а также увеличение секреции пищеварительных ферментов;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться и .

В организме существуют особые рецепторы, к которым гистамин имеет сродство – Н1, Н2 и Н3-гистаминовые рецепторы. В развитии аллергических реакций играют роль преимущественно Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности, бронхов, во внутренней оболочке – эндотелии – сосудов, в коже, а также в центральной нервной системе.

Антигистаминные препараты оказывают воздействие именно на эту группу рецепторов, блокируя действие гистамина по типу конкурентного ингибирования. То есть лекарственное вещество не вытесняет гистамин, уже связанный с рецептором, а занимает свободный рецептор, препятствуя присоединению к нему гистамина.

Если все рецепторы заняты, организм распознает это и дает сигнал уменьшить выработку гистамина. Таким образом, антигистаминные препараты предупреждают выброс новых порций гистамина, а также являются средствами профилактики возникновения аллергических реакций.